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【已解决】 人类为什么发明不出口服胰岛素呢?

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最佳答案 2025-01-25 00:00

不是那样。

未经任何特殊处理的胰岛素的口服生物利用率约 1% 到 2%,大剂量口服胰岛素有可能导致正常人发生低血糖。

看起来,阻止现存患者购买市售胰岛素来喝的主要是穷——购买注射用量 50 倍到 100 倍的胰岛素来喝,钱包受得了吗?

在此基础上,未经处理的胰岛素的口服吸收率受患者的饮食、身体状况等诸多因素影响,比较不稳定。

近年来,人们已经开发出一些可供口服的、口服生物利用率比上述未处理版本更高的胰岛素制剂,能够减轻患者注射的痛苦。不过,即使这些产品上市,考虑到经济性,一些患者大概会继续选择药泵或手动注射。一些现存注射器并不给人带来痛苦。

例如,口服胰岛素 i338 是一种长效基础胰岛素类似物与吸收增强剂癸酸钠共同制成的片剂,有效成分是经氨基酸取代修饰的蛋白质,不易在胃肠道被蛋白酶降解。在目前技术下,其口服用量较大,有待进一步改良。
聚乙二醇修饰的口服重组胰岛素 Tregopil 等在临床试验中显示出来的效果接近注射胰岛素。
L-SOMA 口服液体自动注射器、LUMI 管腔展开式微针注射装置等可供患者口服,将胰岛素注入患者肠道上皮。
2025 年,以纳米载体将口服胰岛素送到肝脏释放的药物也会进行人体临床试验[1]。
不限于胰岛素,吃下含有朊毒体的牛肉后患上海绵状脑病也是蛋白质通过消化道进入循环、抵达特定部位并发挥活性的案例。

参考
1、Hunt, N.J., Lockwood, G.P., Heffernan, S.J. et al. Oral nanotherapeutic formulation of insulin with reduced episodes of hypoglycaemia. Nat. Nanotechnol. 19, 534–544 (2024). https://doi.org/10.1038/s41565-023-01565-2
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  • 匿名 提出于 2025-01-22 16:13

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